Синтез и свойства амфифильных гликоль-хитозанов, модифицированных даунорубицином и аминоксилами

Амфифильные гликоль-хитозан-полиаминоксилы (GCPA) получены ацилированием аминогрупп гликоль-хитозана производными аминоксилов и даунорубицина (Dau). В составе GCPA ~2% аминогликозидов модифицированы антибиотиком Dau и ~20% — аминоксилами. Мицеллы GCPA в водном растворе связывают добавленный свободный Dau, что подтверждено гашением флуоресценции Dau и уменьшением гидродинамического радиуса мицелл (R_h) от ~300 нм до 130—200 нм. Предполагается, что такое поведение обусловлено способностью антибиотика к агрегации за счет π-стекинга и водородных связей между агликонами ковалентно связанных с полимером и свободных Dau. Нагруженные GCPA-Dau (8 мас.% ковалентно несвязанного Dau) при диализе относительно воды не теряют свободный антибиотик, но в фосфатном буфере (pH 7.4) за 24 ч высвобождают 70—80% Dau. В тесте инициированного радикального окисления флуоресцеина GCPA показывают значительную антиоксидантную емкость, зависящую от природы аминоксила. Полученные данные свидетельствуют о способности GCPA функционировать как биологически активные средства доставки лекарств.