Home / Publications / Синтез и пористая кристаллическая структура 1D-зигзагоподобного π-связанного супрамолекулярного полимера на основе нового биядерного AgI-комплекса тиакаликс[4]арена

Синтез 3(4)-алкилзамещенных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и их противоопухолевая активность in vitro

А.А. Ушакова 1 *
А.А. Ушакова
* lina8215@mail.ru
, 
В.В. Федотов 1
В.В. Федотов
, 
В.В. Мелехин 1, 2
В.В. Мелехин
, 
М.Д. Тохтуева 1
М.Д. Тохтуева
, 
А.В. Парамонова 1
А.В. Парамонова
, 
С.К. Котовская 1
С.К. Котовская
, 
Е.Н. Уломский 1
Е.Н. Уломский
, 
В.Л. Русинов 1
В.Л. Русинов
10.1007/s11172-025-4538-1
2025-03-27 , Article , Volume 74, Issue 2, 461-468
Share
Cite this
GOST
 | 
Cite this
GOST Copy
Ушакова А. et al. [{"id":"inoaDNieQU","type":"paragraph","data":{"text":"Синтез 3(4)-алкилзамещенных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и их противоопухолевая активность in vitro"}}] // Russian Chemical Bulletin. 2025. Vol. 74. No. 2. pp. 461-468.
GOST all authors (up to 50) Copy
Ушакова А., Федотов В., Мелехин В., Тохтуева М., Парамонова А., Котовская С., Уломский Е., Русинов В. [{"id":"inoaDNieQU","type":"paragraph","data":{"text":"Синтез 3(4)-алкилзамещенных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и их противоопухолевая активность in vitro"}}] // Russian Chemical Bulletin. 2025. Vol. 74. No. 2. pp. 461-468.
RIS
 | 
Cite this
RIS Copy
TY - JOUR
DO - 10.1007/s11172-025-4538-1
UR - https://russchembull.colab.ws/publications/10.1007/s11172-025-4538-1
TI - [{"id":"inoaDNieQU","type":"paragraph","data":{"text":"Синтез 3(4)-алкилзамещенных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и их противоопухолевая активность in vitro"}}]
T2 - Russian Chemical Bulletin
AU - Ушакова, А.А.
AU - Федотов, В.В.
AU - Мелехин, В.В.
AU - Тохтуева, М.Д.
AU - Парамонова, А.В.
AU - Котовская, С.К.
AU - Уломский, Е.Н.
AU - Русинов, В.Л.
PY - 2025
DA - 2025/03/27
PB - ANO Editorial Board of the journal Uspekhi Khimii
SP - 461-468
IS - 2
VL - 74
ER -
BibTex
 | 
Cite this
BibTex (up to 50 authors) Copy
@article{2025_Ушакова,
author = {А.А. Ушакова and В.В. Федотов and В.В. Мелехин and М.Д. Тохтуева and А.В. Парамонова and С.К. Котовская and Е.Н. Уломский and В.Л. Русинов},
title = {[{"id":"inoaDNieQU","type":"paragraph","data":{"text":"Синтез 3(4)-алкилзамещенных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и их противоопухолевая активность in vitro"}}]},
journal = {Russian Chemical Bulletin},
year = {2025},
volume = {74},
publisher = {ANO Editorial Board of the journal Uspekhi Khimii},
month = {Mar},
url = {https://russchembull.colab.ws/publications/10.1007/s11172-025-4538-1},
number = {2},
pages = {461--468},
doi = {10.1007/s11172-025-4538-1}
}
MLA
Cite this
MLA Copy
Ушакова, А.А., et al. “[{"id":"inoaDNieQU","type":"paragraph","data":{"text":"Синтез 3(4)-алкилзамещенных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и их противоопухолевая активность in vitro"}}].” Russian Chemical Bulletin, vol. 74, no. 2, Mar. 2025, pp. 461-468. https://russchembull.colab.ws/publications/10.1007/s11172-025-4538-1.

Keywords

[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines
alkylation
antitumor activity
cyclocondensation
cytotoxicity
nitrogen-containing heterocycles

Abstract

Циклоконденсацией 5-аминотриазолов с производными морфолиноакрилонитрила синтезирована серия производных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-аминов и исследована реакция их алкилирования. Алкилирование протекает с образованием двух региоизомеров, соотношение которых зависит от заместителей в азольном и пиримидиновом фрагментах гетероциклической системы. Изучена цитотоксическая активность новых 3(4)-алкил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-аминов в отношении следующих клеток человека: легкого эмбриона (Wi-38), рабдомиосаркомы (Rd), колоректальной аденокарциномы (CaCo-2) и карциномы мочевого пузыря (T-24). Результаты исследования показали, что соединение 8 с IC50 < 60 мкмоль•л–1 подавляет рост опухолевых клеток. Исследован основной предполагаемый механизм действия соединения-лидера 8, который заключается в цитостатическом эффекте, замедляющем репликацию ДНК и активность деления неопластических клеток без запуска апоптотических механизмов.