Влияние гидратации на связывание флурбипрофена нативными циклодекстринами

Изучено влияние гидратации и размера макроцикла нативных циклодекстринов (ЦД) — α-, β- и γ-ЦД, которые состоят из 6, 7 и 8 остатков глюкопиранозы соответственно, связанных в макроциклы α-1,4-гликозидными связями, на образование соединений включения с флурбипрофеном (ФБП). Соединения включения ФБП с нативными ЦД с разной степенью гидратации получены методом перемалывания в шаровой мельнице. Согласно данным ТГ/ДСК, порошковой рентгеновской дифракции и ИК-спектроскопии измельчение смеси нативных ЦД и ФБП (1 : 1) привело к полному включению этого гостя лишь при использовании насыщенных гидратов β- и γ-ЦД. При использовании безводных α-, β- и γ-ЦД степень включения неполная: 28, 76 и 70% соответственно. Причиной является сохранение этим лекарством кристалличности в условиях перемалывания из-за его относительно низкой температуры холодной кристаллизации. При этом продукт перемалывания с гидратом β-ЦД является аморфным, а с гидратом γ-ЦД — кристаллическим, имеющим «колоночную» кристаллическую упаковку.