Home / Articles / Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности

Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности

М. В. Грищенко 1
М. В. Грищенко
, 
Т. С. Штейнберг 2
Т. С. Штейнберг
, 
Н. В. Ковалева 2
Н. В. Ковалева
, 
Е. В. Рудакова 2
Е. В. Рудакова
, 
Н. П. Болтнева 2
Н. П. Болтнева
, 
Е. В. Щегольков 1
Е. В. Щегольков
, 
Т. Ю. Астахова 2, 3
Т. Ю. Астахова
, 
Е. Н. Тимохина 3
Е. Н. Тимохина
, 
Г. Ф. Махаева 2
Г. Ф. Махаева
, 
Я. В. Бургарт 1
Я. В. Бургарт
, 
В. И. Салоутин 1 *
В. И. Салоутин
* saloutin@ios.uran.ru
, 
В. Н. Чарушин 1
В. Н. Чарушин
Published 6 July 2026
Article , Volume 75, Issue 7, 2295-2305
Share
Cite this
GOST
 | 
Cite this
GOST
Copy cite
Грищенко М. В. et al. Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности // Russian Chemical Bulletin. 2026. Vol. 75. No. 7. pp. 2295-2305.
GOST all authors (up to 50)
Copy cite
Грищенко М. В., Штейнберг Т. С., Ковалева Н. В., Рудакова Е. В., Болтнева Н. П., Щегольков Е. В., Астахова Т. Ю., Тимохина Е. Н., Махаева Г. Ф., Бургарт Я. В., Салоутин В. И., Чарушин В. Н. Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности // Russian Chemical Bulletin. 2026. Vol. 75. No. 7. pp. 2295-2305.
RIS
 | 
Cite this
RIS
Copy cite
TY - JOUR
UR - https://russchembull.colab.ws/publications/240
TI - Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности
T2 - Russian Chemical Bulletin
AU - Грищенко, М. В.
AU - Штейнберг, Т. С.
AU - Ковалева, Н. В.
AU - Рудакова, Е. В.
AU - Болтнева, Н. П.
AU - Щегольков, Е. В.
AU - Астахова, Т. Ю.
AU - Тимохина, Е. Н.
AU - Махаева, Г. Ф.
AU - Бургарт, Я. В.
AU - Салоутин, В. И.
AU - Чарушин, В. Н.
PY - 2026
DA - 2026/07/06
PB - Известия Академии наук. Серия химическая
SP - 2295-2305
IS - 7
VL - 75
ER -
BibTex
 | 
Cite this
BibTex (up to 50 authors)
Copy cite
@article{2026_Грищенко,
author = {М. В. Грищенко and Т. С. Штейнберг and Н. В. Ковалева and Е. В. Рудакова and Н. П. Болтнева and Е. В. Щегольков and Т. Ю. Астахова and Е. Н. Тимохина and Г. Ф. Махаева and Я. В. Бургарт and В. И. Салоутин and В. Н. Чарушин},
title = {Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности},
journal = {Russian Chemical Bulletin},
year = {2026},
volume = {75},
publisher = {Известия Академии наук. Серия химическая},
month = {Jul},
url = {https://russchembull.colab.ws/publications/240},
number = {7},
pages = {2295--2305}
}
MLA
Cite this
MLA
Copy cite
Грищенко, М. В., et al. “Конъюгаты такрина с производными пиридоксаля и салицилового альдегида как потенциальные агенты для терапии болезни Альцгеймера: синтез и сравнительный спектр биологический активности.” Russian Chemical Bulletin, vol. 75, no. 7, Jul. 2026, pp. 2295-2305. https://russchembull.colab.ws/publications/240.
Views / Visits
21 / 21

Keywords

β-амилоид
ацетилхолинэстераза
бутирилхолинэстераза
ингибиторы
конъюгаты
пиридоксаль
салицилальдегид
такрин

Abstract

Конденсацией аминооктилзамещенного такрина с гидрохлоридом пиридоксаля получен конъюгат с пиридоксиминовым фрагментом, восстановлением которого NaBH4 синтезирован конъюгат такрина с пиридоксамином. Сравнительное исследование биологической активности конъюгатов такрина с пиридоксимином/амином с ранее полученными аналогами с салицилимином/амином показало, что все они проявляют высокую антихолинэстеразную, антиоксидантную активности и антиагрегантное действие в отношении β-амилоида. При этом ингибирующая активность в отношении ацетилхолинэстеразы (АХЭ) конъюгатов с салицилимином/амином (IC50 до 0.0172 мкмоль•л–1) выше, чем конъюгатов с пиридоксимином/амином (IC50 до 0.0497 мкмоль•л–1), а активность синтезированных соединений в отношении бутирилхолинэстеразы (БХЭ) (IC50 до 0.01 мкмоль•л–1) не зависит от структуры второго фармакофора. Все конъюгаты эффективно блокируют АХЭ-индуцируемую и самоагрегацию β-амилоида, при этом салициловые конъюгаты лучше вытесняют катион пропидия (до 19.8%) и блокируют самоагрегацию Aβ42 (до 80.1%), чем производные пиридоксаля (до 13.0 и 47.6% соответственно). Конъюгаты пиридоксимина/амина являются более сильными антиоксидантами (TEAC до 2.03), чем их салициловые аналоги (TEAC до 1.27).