Home / Articles / Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда

Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда

А. Н. Ульданова 1
А. Н. Ульданова
, 
А. Д. Фаткуллина 1
А. Д. Фаткуллина
, 
Е. В. Щегольков 1
Е. В. Щегольков
, 
Я. В. Бургарт 1
Я. В. Бургарт
, 
К. О. Малышева 2
К. О. Малышева
, 
О. П. Красных 2
О. П. Красных
, 
Ю. В. Королькова 3
Ю. В. Королькова
, 
С. А. Козлов 3
С. А. Козлов
, 
О. В. Покидова 4
О. В. Покидова
, 
Л. М. Матвеева 4
Л. М. Матвеева
, 
В. И. Салоутин 1 *
В. И. Салоутин
* saloutin@ios.uran.ru
Published 6 July 2026
Article , Volume 75, Issue 7, 2281-2294
Share
Cite this
GOST
 | 
Cite this
GOST
Copy cite
Ульданова А. Н. et al. Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда // Russian Chemical Bulletin. 2026. Vol. 75. No. 7. pp. 2281-2294.
GOST all authors (up to 50)
Copy cite
Ульданова А. Н., Фаткуллина А. Д., Щегольков Е. В., Бургарт Я. В., Малышева К. О., Красных О. П., Королькова Ю. В., Козлов С. А., Покидова О. В., Матвеева Л. М., Салоутин В. И. Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда // Russian Chemical Bulletin. 2026. Vol. 75. No. 7. pp. 2281-2294.
RIS
 | 
Cite this
RIS
Copy cite
TY - JOUR
UR - https://russchembull.colab.ws/publications/239
TI - Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда
T2 - Russian Chemical Bulletin
AU - Ульданова, А. Н.
AU - Фаткуллина, А. Д.
AU - Щегольков, Е. В.
AU - Бургарт, Я. В.
AU - Малышева, К. О.
AU - Красных, О. П.
AU - Королькова, Ю. В.
AU - Козлов, С. А.
AU - Покидова, О. В.
AU - Матвеева, Л. М.
AU - Салоутин, В. И.
PY - 2026
DA - 2026/07/06
PB - Известия Академии наук. Серия химическая
SP - 2281-2294
IS - 7
VL - 75
ER -
BibTex
 | 
Cite this
BibTex (up to 50 authors)
Copy cite
@article{2026_Ульданова,
author = {А. Н. Ульданова and А. Д. Фаткуллина and Е. В. Щегольков and Я. В. Бургарт and К. О. Малышева and О. П. Красных and Ю. В. Королькова and С. А. Козлов and О. В. Покидова and Л. М. Матвеева and В. И. Салоутин},
title = {Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда},
journal = {Russian Chemical Bulletin},
year = {2026},
volume = {75},
publisher = {Известия Академии наук. Серия химическая},
month = {Jul},
url = {https://russchembull.colab.ws/publications/239},
number = {7},
pages = {2281--2294}
}
MLA
Cite this
MLA
Copy cite
Ульданова, А. Н., et al. “Новый подход к синтезу частичных агонистов TRPV1-рецепторов [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олового ряда.” Russian Chemical Bulletin, vol. 75, no. 7, Jul. 2026, pp. 2281-2294. https://russchembull.colab.ws/publications/239.
Views / Visits
30 / 30

Keywords

алкилирование
анальгетическая активность
дибромалканы
ингибитор циклооксигеназы-2
молекулярный докинг
пиразол-5-олы
частичные агонисты ионного канала TRPV1

Abstract

Разработан новый подход к синтезу [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олов через алкилирование 5-гидрокси-3-трифторметил-1-фенилпиразола коммерчески доступными дибромалканами и последующую поэтапную обработку полученных 5-бромалкокси-3-трифторметил-1-фенилпиразолов ацетатом серебра и метилатом натрия. Показано, что [(3-трифторметил-1-фенилпиразол-5-ил)окси]алкан-1-олы обладают низкой острой токсичностью и проявляют высокую анальгетическую активность в тесте in vivo «горячая пластина», действуя как частичные агонисты ионного канала TRPV1, что подтверждено в тестах in vitro и с помощью молекулярного докинга. Для соединения лидера — пиразола с гидроксибутоксильным заместителем — показана умеренная ингибирующая активность в отношении циклооксигеназы-2.