Keywords
NMDA-рецепторы
адамантан-1-амины
карбазолы
радиолигандное связывание
тетрагидро-γ-карболины
Abstract
Описан синтез конъюгатов карбазолов и тетрагидро-γ-карболинов с адамантан-1-аминами и представлены результаты исследования взаимодействия конъюгатов с двумя сайтами NMDA-рецепторов, а именно с внутриканальным и аллостерическим сайтами связывания. Конъюгаты тетрагидро-γ-карболинов с производными аминоадамантана, в отличие от конъюгатов карбазола проявляют способность связываться с обоими сайтами NMDA-рецепторов. Определены соединения, которые проявляют свойства лигандов в отношении этих сайтов в микромолярном диапазоне концентраций, что указывает на их потенциал как возможных нейропротекторных препаратов при развитии патологий, связанных с гиперактивацией глутаматергической системы центральной нервной системы.